RAF-MEK-ERK 通路的激活在癌细胞的增殖、分化、侵袭和转移等过程中发挥着重要作用，已成为抗肺癌药物研究的重要通路。目前，虽然对于MEK 抑制剂的基础研究得到了较大进展，但临床疗效不足和耐药现象等限制了其进一步发展。因此，对于新型MEK 抑制剂和双通路或多通路抑制剂的需求成为了科研工作者新的研究方向，对联合用药和个体化用药也提出了更高的要求。本文介绍了早期MEK 抑制剂，总结了MEK 抑制剂的耐药机制，并对其最新研究进展进行综述。