目的 评价替吉奥（S-1）联合伊立替康（CPT-11）治疗FOLFOX 耐药的晚期结直肠癌患者的临床疗效和不良反应。方法 选择对FOLFOX 方案耐药的有可评价病灶的晚期结直肠癌患者144 例，将其随机分为实验组（72例）和对照组（72 例）。实验组给予替吉奥联合伊立替康（IRIS）方案，对照组给予伊立替康联合亚叶酸钙、5- 氟尿嘧啶（FOLFIRI）方案。每2 个周期评价疗效及不良反应发生情况。结果 144 例患者均可评价疗效，实验组和对照组的CBR 分别为54.17％和50.00％，RR 分别为19.4％和12.86％，PFS 分别为6.8 和5.1 个月。两组间PFS 的差异有统计学意义（P<0.05）。两组患者主要Ⅲ / Ⅳ度不良反应（血液学毒性、腹泻、手足综合症）的发生率比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。结论 替吉奥联合伊立替康治疗FOLFOX 耐药的晚期结直肠癌患者，其中位无进展期高于FOLFIRI方案，而毒副反应严重程度无显著差异，可作为转移性结直肠癌晚期二线化疗的一种新的选择。