肿瘤细胞的多药耐药严重影响肿瘤化疗的疗效，研究肿瘤细胞耐药相关蛋白的生理功能及其转运药物的机制，寻找高效的多药耐药蛋白抑制剂是提高肿瘤化疗效果的重要途径。乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2) 是一种介导乳腺癌细胞耐药的重要蛋白，在乳腺癌细胞多药耐药的形成中起关键作用。本文将就BCRP/ABCG2 蛋白的结构特点、生理功能、在多药耐药中的作用及其抑制剂等方面的研究进展作一综述。